高效三氟甲硫基化和[18F]三氟甲硫基化

2019-03-01

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中国科学院上海有机化学研究所的肖吉昌研究员开创了一种新的三氟甲硫基化方法，实现了脂肪族亲电类化合物与二氟卡宾、单质硫、氟负离子的高效三氟甲硫基化反应。这个反应有两个明显的优点：反应迅速，5 分钟内即可结束反应；三氟甲硫基的构建不再像传统方法需要使用含CF3-或者CF3S-试剂，而是由二氟卡宾、单质硫与氟负离子的组合反应实现的。由于具有这两个突出的优点，此反应可以有效地应用到18F-标记的三氟甲硫基化反应中。

 

合作单位哈佛医学院的梁欢博士验证了[18F]三氟甲硫基化反应的设想，发现该反应很容易实现18F-标记，首次实现了[18F]CF3S的构建。同样地，反应进行得相当迅速(≤1 分钟)，并且操作非常简便，符合18F-标记分子的合成要求。值得一提的是，反应不需要过渡金属的参与，降低了把有毒金属注入到体内的风险。可以看出，这种策略在[18F]CF3S-标记药物的合成以及后续的PET研究中具有很大的应用前景。

 

这一结果发表在《Angew. Chem. Int. Ed.》。